Loratadin: инструкции за употреба, аналози и прегледи

Лоратадин е дългодействащо антихистаминово лекарство, което проявява антиексудативни и антисърбежни ефекти върху организма.

Блокатор на H1-хистаминовите рецептори (дългодействащи). Потиска освобождаването на хистамин и левкотриен С4 от мастоцити. Предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции.

Притежава антиалергично, антисърбево, антиексудативно действие. Намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на тъканно оток, облекчава спазмите на гладките мускули.

След приемане на Лоратадин, антиалергичният ефект се развива след 30 минути, достига максимум след 8-12 часа и продължава 24 часа, не засяга централната нервна система и не причинява пристрастяване (не прониква през ВВВ).

Максималната серумна концентрация е фиксирана след 1,5-2,5 часа (приемането на храна забавя този процес с около 1 час). Нивото на конюгация с кръвните протеини достига 97%. Процесът на биотрансформация настъпва в черния дроб. Средният полуживот на непроменено вещество е от 3 до 20 часа, а активният метаболит, дескарбоетоксилоратадин, е от 9 до 92 часа.

По време на периода на употреба на лекарството трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.

Показания за употреба

Какво помага на Лоратадин? Според инструкциите, лекарството се предписва в следните случаи:

  • алергичен ринит;
  • конюнктивит;
  • полиноза (сезонна алергия към трева и дървесен прашец);
  • уртикария;
  • ангиоедем (ангиоедем);
  • сърбежна дерматоза;
  • псевдо-алергични реакции;
  • алергични реакции, причинени от ухапвания от насекоми;
  • при лечение на заболявания, включващи алергични прояви;
  • хранителни алергии.

Инструкции за употреба Loratadin доза

Независимо от формата, приета през устата преди хранене.

Според инструкциите, възрастни и деца на възраст от 12 години се предписват по 1 таблетка Лоратадин (10 mg) или 2 чаени лъжички. сироп на ден.

Продължителността на курса обикновено е 10-15 дни. В някои случаи продължителността на терапията се определя индивидуално и може да отнеме от 1 до 28 дни.

Деца на възраст от 3 до 12 години, е обичайно да се предписва 1/2 таблетка лоратадин или една чаена лъжичка сироп на ден.

Деца, чието телесно тегло надвишава 30 кг, лекарството се предписва по 1 таблетка или 2 ч.л. сироп на ден.

Ефикасността и безопасността на употреба при деца под 1-годишна възраст не са докладвани.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава за възможността за развитие на следните нежелани реакции при предписване на Лоратадин:

  • При възрастни: главоболие, умора, сухота в устата, сънливост, гадене, гастрит, алергични реакции (обрив), анафилаксия, алопеция, нарушена чернодробна функция.
  • При деца: главоболие, повишена нервна раздразнителност, седация.

Нежеланите странични ефекти се проявяват на приблизително същата честота, както при плацебо.

Противопоказания

Противопоказано е да се предписва Лоратадин в следните случаи:

  • свръхчувствителност към активното вещество или други компоненти на лекарството,
  • периода на бременност и кърмене,
  • възраст на децата до 1 година.

При тежки заболявания на бъбреците и черния дроб, да се под надзора на лекар. Пациентите с тежко чернодробно увреждане трябва да намалят дозата на лекарството чрез възможно намаление на клирънса (препоръчва се първоначална доза от 5 mg дневно или 10 mg през ден).

свръх доза

При значителен излишък на препоръчваната доза при пациенти се появява цефалгия, сънливост и тахикардия. В случай на предозиране трябва незабавно да потърсите квалифицирана медицинска помощ.

Необходимо е да се измие стомаха, предизвиквайки повръщане (за това можете да използвате ипекаков сироп). Допълнително се определят ентеросорбенти (например, обикновен или бял активен въглен).

Аналози Loratadin, цената в аптеките

Ако е необходимо, Loratadine може да се замени с аналог за активното вещество - това са лекарства:

Изборът на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Loratadin, цената и прегледите на лекарства от подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар и да не правите независима смяна на лекарството.

Цена в руски аптеки: Loratadine таблетки 10 мг 10 бр. - от 8 до 20 рубли, според 792 аптеки.

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място при температура до 25 ° C. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години. Условия за продажба от аптеките - без рецепта.

Какво казват прегледите?

Според прегледите на лекарите, Лоратадин е едно от най-популярните антиалергични лекарства от второ поколение. В сравнение с някои аналози, той е евтин и се характеризира със значително по-висока антихистаминна активност, която се дължи на по-високата сила на свързване към периферните рецептори, свързани с H1-типа.

Експертите казват, че лекарството не показва седативен ефект, няма кардиотоксичен ефект, не усилва ефекта на етилов алкохол, на практика не взаимодейства с други лекарства и не предизвиква пристрастяване.

Много възрастни след прилагане на Лоратадин го считат за ефективно и достъпно лекарство с леко и продължително действие. Също така е много удобно да се използва при възрастни и деца.

Лоратадин или кларитин - кое е по-добро?

Основният компонент на Claritin е лоратадин (и веществото се съдържа в таблетки и сироп в същата концентрация, както при лоратадин).

Като фармацевтично еквивалентни, лекарствата се различават значително по цена. Кларитинът, произведен от Schering-Plough, е с порядък по-скъп от руския си колега, затова можем да кажем, че Loratadin е евтин Claritin.

Loratadine таблетки - инструкции за употреба, която помага, цени, аналози

Лоратадин (LORATADINE) е лекарство, едно от най-често предписваните за алергии, за облекчаване или облекчаване на симптомите. Той принадлежи към групата на антиалергичните лекарства, антихистаминните направления. Ефективно лекарство за различни видове алергии: сенна хрема, сезонен алергичен риноконюнктивит, дерматит, треска от коприва, оток на Quincke, екзема. В момента се предлага в три лекарствени форми, като обикновени и ефервесцентни таблетки, сироп (суспензия).

Състав и форма на освобождаване

Лекарството има способността да блокира хистаминовите H1 рецептори. Тези рецептори са отговорни за появата на алергични симптоми. Те се намират в гладките мускули, в централната нервна система и в съдовете. Loratadine ефективно помага да се справят с алергичен обрив по кожата на тялото, както и силен сърбеж.

  • Проявата на сърбеж, образуването на ексудат и други алергични реакции се намалява.
  • Има изразено спазмолитично действие върху гладките мускулни влакна.
  • Развитието на оток не е позволено, възможността за проникване на химикали през еднослойната тъкан на капилярите е намалена.

Противоалергичните, антипруритни и антиексудативни ефекти на Лоратадин възникват 30-60 минути след приложението, като максималният ефект на лекарството се наблюдава след 4-12 часа и продължава 24-48 часа.

В зависимост от формата на освобождаване към активната субстанция се прибавят различни спомагателни компоненти, които не влияят върху терапевтичния ефект.

Какво помага на Лоратадин?

Лекарството създава дълготраен терапевтичен ефект, показващ антисърбеж и антиексудативни свойства. Лоратадин добре помага при алергии, облекчава спазми и подуване.

Лекарството помага при следните заболявания и симптоми:

  • Алергичен ринит (сезонен и целогодишен),
  • конюнктивит,
  • сенна хрема,
  • уртикария (включително хронична идиопатична),
  • ангиоедем,
  • сърбящ дерматоза
  • псевдо-алергични реакции, причинени от освобождаване на хистамин,
  • алергична реакция към ухапвания от насекоми.

Инструкции за употреба

Лоратадин често е в списъка на предписаните лекарства, когато се открият алергични реакции. Ефектът на лекарството върху тялото е сложен. Намалява нивото на хистамин в кръвта, намалявайки проявата на признаци на алергия. Лоратадин може да се приема под формата на обикновени и ефервесцентни таблетки, както и под формата на сироп.

  • Взето вътре преди хранене. Възрастни пациенти и деца над 12 години се предписват по една таблетка (10 mg) или 2 чаени лъжички. сироп на ден. Продължителността на курса обикновено е 10-15 дни.
  • Деца от 2 до 12 години с телесно тегло по-малко от 30 kg - 5 mg 1 път / ден.

В някои случаи продължителността на лечението на възрастни и деца с лоратадин се определя индивидуално и може да отнеме от 1 до 28 дни.

След като вземете хапчето / сиропа, активното вещество се определя в кръвта за 15-20 минути. Ефектът се появява в рамките на 1-3 часа, достигайки максимум 8-12 часа след вземането на сиропа / таблетката, и продължава 12-16 часа. Общата продължителност на действието е 24 часа.

Докато приемате лоратадин, както и всяко друго антихистаминово лекарство, силно се препоръчва напълно да се елиминира употребата на алкохол или да се намали употребата му до минимум. В този случай вероятността от различни странични ефекти ще бъде изключително ниска и терапевтичният ефект на лекарството ще бъде възможно най-висок.

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.

Мога ли да вземам по време на бременност?

Лоратадин е противопоказан за жени по време на бременност и кърмене.

Противопоказания

  • Изисква намаляване на дозата на едновременната употреба на лоратадин с еритромицин (кетоконазол).
  • Лоратадин изисква внимателна употреба с медицинско наблюдение за бъбречни и чернодробни заболявания.
  • Тежките чернодробни патологии не позволяват лоратадин.
  • Лекарството се отменя, ако след вземането му се прояви индивидуална непоносимост към неговите компоненти.
  • Деца до 2-годишна възраст трябва да бъдат предписани от педиатър под формата на сироп.
  • Лоратадин не е показан за жени по време на бременност или по време на кърмене.

Специални инструкции

Инструкциите за Loratadine отбелязват, че в случай на чернодробна недостатъчност, началната доза на лекарството се намалява до 5 mg на ден поради риска от нарушаване на клирънса на активната съставка на лекарството.

При използване на лоратадин не може напълно да се изключи развитието на припадъци, особено при предразположени пациенти. Необходима е корекция на режима на дозиране при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция.

Употребата на лекарството трябва да бъде премахната най-малко 8 дни преди провеждането на теста за кожни алергии.

Loratadin в някои случаи може да предизвика дозозависима седация.

Странични ефекти за тялото

Най-честата причина за страничните ефекти е прекомерната чувствителност към съставките. Те бързо изчезват след спиране на лечението. Тяхната поява е свързана с реакция към продуктите на метаболизма на лекарството, които проникват в тъканите на тялото.

Възможни нежелани реакции от приема на Loratadine:

  1. Сърдечно-съдова система: рядко - тахикардия;
  2. Нервна система: рядко - главоболие, умора, при деца - възбудимост;
  3. Храносмилателна система: рядко - гадене, сухота в устата, гастрит, повръщане; в някои случаи - функционални нарушения на черния дроб;
  4. Алергични реакции: рядко - кожни обриви; в редки случаи анафилактични реакции;
  5. Дерматологични реакции: в някои случаи - алопеция.

Въпреки че лоратадин е антиалергично лекарство, в случай на повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството, алергичните заболявания, които вече съществуват, могат да се влошат или влошат.

свръх доза

Предозирането настъпва, когато се приема висока доза лекарства. Симптомите на предозиране са еднакви за таблетки и сироп, те са:

  • Голяма сънливост и нарастваща слабост;
  • тахикардия;
  • Тежка болка в главата.

В случай на предозиране, стомашна промивка, приложение на ентеросорбенти, поддържаща и симптоматична терапия са показани на пациента.

Взаимодействие с други лекарства

Комбинирането на това лекарство с други лекарства и антибиотици трябва да се спазва препоръките на лекаря, тъй като това понякога води до отслабване на действието на едно или всички приети лекарства, ако те се метаболизират от една ензимна система.

Инструкциите показват, че:

  • Еритромицин, циметидин, кетоконазол повишават концентрацията на лоратадин в кръвната плазма, без да причиняват клинични прояви и без да засягат ЕКГ.
  • Индукторите на микрозомалното окисление (фенитоин, етанол (алкохол), барбитурати, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) намаляват ефективността на лоратадин.

Срок на годност на таблетките

Лекарството се освобождава в аптечната мрежа без рецепта. Лоратадин трябва да се съхранява на сухо място при температура на въздуха не по-висока от + 25 ° С. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години.

аналози

Сред аналозите на Лоратадин има 2 групи лекарства-аналози:

  • Аналози на активното вещество. Само 8 аналога: Кларитин, Еролин, Алерприв и др.
  • Аналози на физиологичния ефект (диазолин, перитол, деслоратадин и др.).

Цени в аптеките

Можете да си купите лоратадин почти във всяка аптека. Най-евтините хапчета ще струват, а най-скъпата форма на пускане е сироп.

  • таблетки - от 60-80 рубли;
  • сироп - от 100-200 рубли.

Всички лекарствени форми са предназначени за перорално приложение.

лоратадин

Описание към 18 септември 2015 г.

  • Латинско наименование: Loratadine
  • ATX код: R06AX13
  • Активна съставка: лоратадин (лоратадин)
  • Производител: Rosepharm Ltd., Активен компонент, ЗИО-Здраве, Озон ООД, Татхимфармпрепарати, Синтез ОАО (Русия), Natur Produkt Europe B.V. (Холандия), Tonira Pharma, Hetero наркотици, Morepen Laboratories (Индия)

структура

Съставът на таблетките: лоратадин (10 mg / tab.), Както и МСС, картофено нишесте, лактоза монохидрат и стеаринова киселина.

Съставът на сиропната активна субстанция е включен в концентрация 1 mg / ml, както и безводна лимонена киселина, рафинирана захар, натриев бензоат, глицерин, пропиленгликол, хранителен ароматизатор "Кайсия 059", пречистена вода.

Формуляр за освобождаване

Лоратадин има две лекарствени форми:

  • 10 mg таблетки (@ 10 * 1 или @ 10 * 3);
  • сироп 1 mg / ml (флакони или контейнери 50 и 100 ml).

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

фармакодинамика

Лоратадин е антиалергично средство от второ поколение. H1-тип хистамин рецепторен блокер. Той има по-траен ефект в сравнение с лекарствата от първо поколение. Не засяга централната нервна система, синоатриалния възел и състоянието на сърдечно-съдовата система, няма седативно и холинолитично действие.

Показва комплексна антипруритна, антиексудативна и антиалергична активност. Намалява пропускливостта на стените на капилярите, предотвратява развитието на тъканни отоци и облекчава мускулните спазми.

При пациенти, които приемат лоратадин дълго време, няма значителни промени в ЕКГ, както и промени в показателите на физическите и лабораторните изследвания.

Фармакокинетика

След като вземете хапчето / сиропа, активното вещество се определя в кръвта за 15-20 минути. Ефектът се появява в рамките на 1-3 часа, достигайки максимум 8-12 часа след вземането на сиропа / таблетката, и продължава 12-16 часа. Общата продължителност на действието е 24 часа.

Свързано с плазмените протеини с 97%. Характеризира се с изразен метаболизъм на “първия пасаж”. Не прониква в ВВВ, а преминава в кърмата.

Почти напълно биотрансформира в черния дроб с участието на изоензими СYР3А4 и СYР2D6 (последният показва по-малка активност) с образуването на деслоратадин (дескарбоетоксилоратадин), който е фармакологично активен метаболит на лоратадин.

Css (желаната плазмена концентрация в стационарно състояние) се постига на петия ден от лекарството.

T1 / 2 лоратадин - от 3 до 20 часа при млади хора и от 6,7 до 37 в напреднала възраст. За деслоратадин тези цифри са съответно 8.8-92 и 11-38 часа.

При алкохолно чернодробно заболяване, фармакокинетичните параметри на лоратадин се удвояват, докато фармакокинетичният профил на Desloratadine не се променя в сравнение с пациенти с интактно чернодробно заболяване.

Веществото и продуктите от неговия метаболизъм се екскретират в урината и изпражненията.

При пациенти с хронично бъбречно заболяване стойностите на фармакокинетичните параметри не се променят в сравнение с пациентите със здрави бъбреци. Хемодиализата не променя фармакокинетичния профил на лекарството.

Показания за употреба на Loratadine: защо тези хапчета и сироп?

Какво прави Loratadine таблетки?

Таблетките на лоратадин се използват за симптоматично лечение на алергични заболявания. Лекарството е ефективно при алергичен ринит (целогодишен или сезонен), уртикария (остра или хронична), алергичен конюнктивит, алергии към ухапвания от насекоми, ангиоедем, псевдо-алергични реакции към хистаминолехибратори, хронична екзема и контактен дерматит.

Показания за употреба на лоратадин под формата на сироп

Сиропът е предназначен за употреба в педиатричната практика. По-специално, той се използва за лечение на деца от 24 месеца до 12 години с тегло до 30 кг.

Лекарството бързо и ефективно облекчава симптомите на HYC (хронична идиопатична уртикария), алергичен ринит (включително “сенна хрема”), алергичен конюнктивит, алергични дерматози (в комбинация с други лекарства), както и псевдо-алергични реакции, предизвикани от освобождаването на хистамин. насекоми.

Противопоказания

  • непоносимост към компонентите на таблетките / сиропа;
  • бременност;
  • кърмене;
  • възраст до 2 години.

За деца с тегло под 30 kg предпочитаната форма на дозиране е сироп.

С внимание, Лоратадин се използва при пациенти с тежки чернодробни патологии.

Странични ефекти

Неблагоприятните ефекти на фона на употребата на наркотици се развиват със същата честота, както при плацебо.

Най-честите нежелани реакции са:

  • главоболие;
  • сънливост;
  • виене на свят;
  • умора;
  • сухота в устата;
  • алергичен обрив;
  • сърцебиене;
  • тахикардия;
  • гадене и / или повръщане;
  • гастрит;
  • повишен апетит;
  • патологични промени в чернодробната функция;
  • алопеция;
  • реакции на свръхчувствителност (включително анафилаксия).

При деца на възраст от 24 месеца до 12 години след приемане на сиропа / таблетки, са наблюдавани нервност, възбуда, главоболие, умора.

Инструкции за употреба Loratadina

Таблетки лоратадин: инструкции за употреба

Пациенти на възраст над 12 години, лекарството се предписва в доза от 10 mg / ден.

Пациентите с нарушена чернодробна функция трябва да започнат лечение с доза от 10 mg / ден. всеки ден или с 5 mg / ден. дневно.

При бъбречна недостатъчност, както и при възрастните хора, лекарството се използва в стандартен режим. Необходимостта от корекция на дозата липсва.

Същите препоръки са дадени в инструкциите за употреба на Loratadine Teva, Loratadine-Stoma, Loratadine-Verte и Loratadine-Stad. Единствените разлики са възрастовите граници за лекарства, произведени от Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Те не се предписват на деца под 3 години.

Продължителността на курса се определя от лекаря в зависимост от характеристиките на клиничната ситуация.

С силна проява на алергия, други лекарства могат да се използват като добавка към лоратадин (например, кортикостероидни мазила или кортикостероидни капки, имуностимуланти, сълзи и др.).

Инструкции за сироп

Пациенти на възраст над 12 години, лекарството се предписва да се вземат 1 р. / Ден. две чаени лъжички на доза (10 mg). Пациентите с чернодробна дисфункция трябва да приемат посочената доза през ден.

Инструкции за употреба при деца под формата на таблетки на лекарството.

Деца над 12 месеца се предписват алергични хапчета само ако теглото им надвишава 30 кг. Оптималната доза за деца е 5 mg / ден.

Инструкции за сироп за деца

Деца на възраст над 24 месеца, при условие че теглото им е повече от 30 кг, дават две чаени лъжички, а децата с телесно тегло под 30 кг дават по една чаена лъжичка сироп на ден.

Продължителността на курса обикновено е от 5 до 10 дни.

свръх доза

При предозиране, честотата на антихолинергичните симптоми се увеличава: главоболие, тахикардия, сънливост.

В случай на предозиране, стомашна промивка, приложение на ентеросорбенти, поддържаща и симптоматична терапия са показани на пациента.

взаимодействие

Едновременната употреба с кетоконазол, еритромицин провокира повишаване на плазмената концентрация на лоратадин, което обаче не се проявява клинично, включително на ЕКГ. Ефектът се дължи на нарушение на метаболизма на лекарството, вероятно поради потискане на тези средства на активността на CYP3A4 изоензима на системата цитохром Р-450.

Едновременната употреба на таблетки / сироп с протеазни инхибитори (ритонавир, ампренавир, нелфинавир) може също да повиши плазмената концентрация на лоратадин.

Съществува възможност за развитие на зависим от дозата седативен ефект с едновременна употреба на лекарството с други блокери на хистаминовите рецептори от тип H1, агонисти на опиоидните рецептори, бензодиазепини, трициклични антидепресанти, невролептици, хипнотици и седативни средства.

Условия за продажба

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпни за деца места при температура под 25ºС.

Срок на годност

Специални инструкции

Loratadin в някои случаи може да предизвика дозозависима седация.

Лекарството не (или само леко) влияе върху способността за управление на превозни средства или други механизми. Въпреки това, пациентът трябва да бъде информиран, че един от възможните странични ефекти на Loratadine е сънливост.

Ако имате нужда от кожни тестове за алергени, приемането на лекарството трябва да бъде отменено поне 7 дни преди теста.

Съставът на таблетките включва лактоза, във връзка с която те са противопоказани за назначаване на хора с редки форми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на нарушена абсорбция на глюкоза / галактоза.

Когато се предписва сироп на пациенти с диабет, трябва да се има предвид, че той се състои от рафинирана захар.

Аналози на Лоратадин

Аналози на Лоратадин върху състава (синоним) на Лоретадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин, Лотадин-ОБЛ, Алаприв, Кларител, Кларит, Кларит, Кларит, Кларит, Кларит, Еролин.

Подобни лекарства с подобен механизъм на действие: Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinox, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkrol, Erius, Desloratadine.

Кое е по-добре - лоратадин или кларитин?

Основният компонент на Claritin е лоратадин (и веществото се съдържа в таблетки и сироп в същата концентрация, както при лоратадин).

Като фармацевтично еквивалентни, лекарствата се различават значително по цена. Кларитинът, произведен от Schering-Plough, е много по-скъп от руския.

Лоратадин и деслоратадин, разлики

Деслоратадин е основният метаболит на Лоратадин, но вече принадлежи към третото поколение антихистамини.

Основната разлика от предшествениците им е, че те не могат да повлияят на QT-интервала.

Препаратите от второ поколение могат да блокират калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с развитието на аритмия и удължаване на QT интервала. Вероятността за този страничен ефект се увеличава:

  • с комбинация от лоратадин с макролиди, антимикотици, антидепресанти;
  • когато се използва лекарството със сок от грейпфрут;
  • при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Сравнителни проучвания на Лоратадин и Деслоратадин (в сравними дози) не показват разлики между техните показатели за токсичност (количествени и качествени).

Кое е по-добре: цетиризин или лоратадин?

Цетиризин е антихистамин от второ поколение, силно селективен антагонист на периферните Н1 тип хистаминови рецептори. Свойствата, общи за всички лекарства от второ поколение, са:

  • бързо начало на ефекта;
  • минимална тежест на антихолинергичните и седативни ефекти, когато се използват в терапевтични дози;
  • продължителност на действието;
  • липсата на тахифилаксия на фона на продължителна употреба.

Лекарството се характеризира със способността да прониква добре в кожата, като по този начин ефективно елиминира кожните прояви на алергии.

По време на пост-маркетинговия проучвания срещу заявление вещество цетиризинов записани редки, но потенциално сериозни нежелани реакции: хемолитична анемия, анафилаксия, агресивна реакция suorogi, холестаза, халюцинации, гломерулонефрит, суицидни мисли и за самоубийство, хепатит, тежка хипотония, лицево-челюстна дискинезия, мъртво тромбоцитопения.

Cetrin или Loratadine - което е по-добре?

Цетринът е по-скъп аналог на цетиризин. Неговата основа е същата активна съставка - цетиризин. Лекарството е предпочитано за облекчаване на кожни прояви на алергии.

Лоратадин и алкохол

Лекарството не потенцира инхибиращия ефект на алкохола върху централната нервна система.

Лоратадин по време на бременност и кърмене

Данните за употребата на лекарството по време на бременност са много малки. Проучванията при животни не показват риск от репродуктивна токсичност. Въпреки това, производителят препоръчва да се избягва употребата на лекарството при бременни жени.

Физико-химичните данни показват, че активното вещество на лекарството и неговите метаболити се екскретират в кърмата. Тъй като, следователно, не може да се изключи потенциалният риск за бебето, Лоратадин не се препоръчва за кърмене.

Прегледи на Лоратадин

Лоратадин е един от най-популярните антиалергични лекарства сред лекарствата от второ поколение. Той проявява значително по-голяма антихистаминна активност в сравнение с някои аналози, което се обяснява с по-високата сила на свързване към периферните H1-рецептори.

Отзивите на лекарите потвърждават факта, че Лоратадин е лишен от седация, не усилва ефекта на етанола, не притежава кардиотоксично действие, почти не взаимодейства с други лекарства и не причинява пристрастяване.

Според пациентите, сироп и алергични хапчета Лоратадин е ефективен и достъпен продукт, който действа дълго време и много внимателно. Освен това е удобно да го вземете (и за възрастни, и за малки деца).

Трябва да се отбележи, че прегледите на Loratadine Teva практически не се различават от прегледите на по-евтини руски лекарства, които се произвеждат под същото търговско наименование.

Колко е Loratadine?

Цената на Лоратадин зависи от компанията, която е произвела това лекарство. Например, цената на Loratadine таблетки от ОАО Tatkhimpharmpreparaty е 27-35 рубли. за опаковка № 10 и 7 таблетки Лоратадина-Тева могат да бъдат закупени средно по 150 рубли. Цената на сиропа е 125-150 рубли.

Цена Loratadine в Украйна от 5,8 UAH. Толкова много се произвежда в Харков Лоратадин Стома. Цената на лекарствената фармацевтична компания "Darnitsa" малко по-висока - около 9-11 UAH. Средната цена на сиропа е 28 UAH.

Лоратадин не се предлага под формата на мехлем, но в аптеките можете да намерите назалния “Grippferon с лоратадин”. Лекарството се използва за лечение на грип и ARVI, включително при пациенти с алергичен ринит. Можете да го купите средно за 200 рубли.

Вестник “Здравето на детето” 3 (12) 2008

Обратно към номера

Лоратадин - антихистамин II поколение

Автори: А.Е. Абатуров, Днепропетровска държавна медицинска академия
Рубрики: Алергология, Педиатрия / Неонатология
Раздели: Специализиран наръчник

Лоратадин има достатъчна активност, продължителност на антихистаминното действие, добри фармакокинетични свойства и съотношение "цена / качество", минимални странични ефекти, което ни позволява да го препоръчаме при лечението на алергични заболявания при деца.

въведение

Неотдавна в клиничната практика за лечение на заболявания като алергичен ринит, алергичен конюнктивит, атопичен дерматит и други широко разпространени антихистамини II поколение (акривастин, астемизол, деслоратадин, диметинден, левокабастин, левоцетиризин, лоратадин, мизоластин, rupatadin, терфенадин фексофенадин, цетиризин, ебастин), които са силно селективни за хистаминови Н рецептори1, продължителност на антихистаминното действие, ниска способност за проникване в кръвно-мозъчната бариера. По отношение на антиалергичната активност, антихистамините от второто поколение са сравними с лекарствата от първото поколение, но не предизвикват m-антихолинергични ефекти [1, 3, 14, 35, 39].

Един от представителите на антихистаминните лекарства е добре доказан в педиатричната практика лоратадин - 4- (8-хлоро-5,6-дихидро-11Н-бензен [5,6] циклохепта [1,2-Ь] пиридин-11-илидин) естер. -1-пиперидинкарбоксилна киселина [2, 13, 18], 3D моделът на молекулата на който е показан на фиг. 1.

Механизмът на действие на лоратадин

При прилагането на патогенезата на алергичните заболявания една от главните роли е хистидиновото производно - хистамин (5 [2-аминоетил] имидазол). Основните производители на хистамин са мастни клетки и базофили, в които хистаминът се намира в цитоплазмените гранули и се освобождава по време на незабавен тип алергична реакция, която е характерна за остра уртикария, алергичен ринит и конюнктивит, полиноза, хранителни алергии и алергии към наркотици, отрова от насекоми, ангиоедем и други [12]. Хистаминът осъществява своето действие чрез взаимодействие с трансмембранни хистаминови рецептори (HR) - НРЗ1, HRH2, HRH3 и НХЗ4. Хистаминовите рецептори са G-протеин-свързани рецептори (GPCR - G-протеин-свързани рецептори), които са открити през 1937 г., след това откритие, първите антихистамини се появяват. GPCR молекулата се характеризира с присъствието в своята пространствена структура на седем α-спирали, пресичащи клетъчната мембрана, нейният N-край е разположен извънклетъчно, С-краят - вътреклетъчно. Ген на HRH1 на хромозома 3 [29, 34]. Хистамин Н рецептори1 експресирани върху мембрани на голямо разнообразие от клетки - неврони, съдови и бронхиални миоцити, епителни клетки, хепатоцити, хондроцити, неутрофили, еозинофили, моноцити, дендритни клетки, Т и В лимфоцити [34]. Доскоро се смяташе, че хистаминът е пряк агонист на НРЗ1. Установено е обаче, че ЧРЗ1 съществува в две изоформи - активна и неактивна - и се характеризира с агонист-независима трансдукция на възбуждащия сигнал. Дори и при липса на хистамин система за ЧРЗ1 конститутивно възбудени [8, 30, 31]. Затова се приема, че антихистаминовите лекарства не се конкурират с хистаминовата молекула, но стабилизират неактивната изоформа на HRH.1 [31].

Антихистаминови лекарства, включително лоратадин, стабилизиращи неактивната форма на НРЗ1, определяне на честотата на тяхното представяне на мембраните на ендотелни клетки, епителни клетки, миоцити гладката мускулатура на дихателните пътища, и да допринесе за намаляване на съдовата пропускливост, вазодилатация postcapillaries, инхибиране активността на жлезите с вътрешна секреция на лигавицата на дихателните пътища и индуцират бронходилатация, намаляване на възпаление на носната кухина и кожата сърбеж [10, 12, 41].

Лоратадин е лекарство с изразен антихистаминов ефект. В експериментални проучвания е показано, че лоратадин по-ефективно предпазва морските свинчета от смърт след прилагане на летална доза хистамин към тях, отколкото астемизол, дифенхидрамин, прометазин, терфенадин [20].

Лоратадин, подтискащ ефектите от възбуждането на НВЗ1, инхибира алергичното възпаление [42]. Смята се, че противовъзпалителният ефект на антихистамините се осъществява чрез: 1) НРЗ1-независима стабилизация на мастоцитни и базофилни мембрани, която се основава на потискане на трансмембранния транспорт на Са2 + йони [37]; 2) инхибиране на процесите на възбуждане на транскрипционния фактор NF-kB [31]. Намаляването на активността на NF-kB е придружено от инхибиране на продукцията на гранулоцит-макрофагов колонистимулиращ фактор (GM-CSF), IL-1, IL-6, IL-8, IL-10, IL-11, еотаксин, RANTES (освободено активиране, нормална Т- клетъчно експресирани и секретирани), TNF-a и NO от ендотелиоцити, дендритни клетки, макрофаги и мононуклеарни клетки от периферна кръв [23]. Доказано е, че лоратадинът инхибира образуването на ICAM-1, Е-селектин и LFA-1 (асоцииран с левкоцити антиген). При пациенти с полиноза по време на терапията с лоратадин се наблюдава намаляване на съдържанието на ICAM-1 в назалните секрети и бронхоалвеоларната течност [17, 32, 33]. Намалявайки производството на еотаксин, RANTES, лоратадин потиска еозинофилния хемотаксис [15]. Лоратадин също потиска освобождаването на хистамин от мастните клетки [22]. Това лекарство засяга както Th1-, така и Th2-зависимите възпалителни процеси - инхибира експресията на IFN-γ, индуцирана от IL-12, както и експресията на IL-5, индуцирана от IL-4 [7].

Фармакокинетични характеристики на лоратадин

абсорбция

Лоратадин, подобно на други антихистамини от II поколение, се абсорбира добре в храносмилателния тракт и бързо достига до прицелните тъкани. Нивото на абсорбция на лоратадин от храносмилателния тракт е 90%. След приемане на лекарството, съдържанието му в серума на периферната кръв достига максимална концентрация (Cmax) след 1–1,5 часа, а времето, необходимо на Cmax да достигне основния си метаболит descarboethoxyloratadine (DEL), е приблизително 2,5 часа (таблица 1) [13, 36], При приемане на 20 mg лоратадин средният Cmax в серума за лоратадин е 10,8 μg / l, а за DEL - 9,9 μg / l [44].

Антихистаминните лекарства от II поколение се характеризират с висок афинитет и селективност към НРЗ1 и след поглъщане бързо достигат пикови концентрации в тъканите [12]. Лоратадин има сравнително бързо начало на антихистаминното действие, което се проявява 30 минути след поглъщане, докато ебастин действа след 1 час. Приемът на храна удължава Tmax на лоратадин и деслоратадин с 1 час, но нивото на Cmax не зависи от приема на храна. Антихистаминният ефект на лоратадин достига своя максимум след 8-12 часа и продължава 24 часа [37].

биотрансформация

Антихистамините от поколение II са предимно пролекарства [37, 38]. При хората повечето антихистамини се биотрансформират от група микрозомални ензими, принадлежащи към системата на цитохром Р450 на семейството хемопротеини, които се намират предимно в хепатоцити и ентероцити [21, 43]. Изключение правят акривастин, цетиризин, левоцетиризин, деслоратадин и фексофенадин [38]. Гените на ензима цитохром Р450 са класифицирани в 14 семейства и 17 подфамилии, от които CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4 са важни за човешкия метаболизъм, а CYP3A4 и CYP2D6 [28] в биотрансформацията на антихистаминови лекарства.

Лоратадин в резултат на биотрансформация, главно под влияние на цитохром CYP3A4 и в по-малка степен - цитохром CYP3D6, се превръща в активен метаболит DEL (фиг. 2). Въпреки това, при едновременна употреба на лоратадин и инхибитори на CYP3A4, лоратадин се превръща в DEL главно под влиянието на CYP3D6. Антибактериални (макролиди, с изключение на азитромицин), противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), HIV протеазни инхибитори (индинавир, ритонавир), блокери на хистамин Н рецептор имат инхибиторен ефект върху системата на цитохром Р450.2 (циметидин, ранитидин), калциеви антагонисти, както и сок от флавоноиден грейпфрут. Поради това едновременната употреба на инхибитори на лоратадин и цитохром Р450 може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на лоратадин в кръвния серум. Този ефект обаче няма клинично значение [9, 26, 40]. Ускорява процеса на биотрансформация на лоратадин, едновременната му употреба с бензодиазепини [14].

Степента на биотрансформация на антихистаминови лекарства също зависи от генетично определените особености на функционирането на P450 системата, възрастта и наличието на чернодробни заболявания [14].

Елиминиране на лоратадин

Времето на полуживот на лоратадин е 8,4 часа, метаболитите му - 28 часа, елиминирането на лоратадин става главно през бъбреците - около 27% от приложената доза се екскретира с урината през първия ден [14]. Времето на полуживот на лоратадин е около 5,9 часа, а DEL е 13,4 часа [44].

Лоратадин може да се екскретира в млякото на жената. По този начин е показано, че приблизително 0,46% от приетата доза се екскретира от млечната жлеза [19].

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции при употребата на лоратадин не е по-висока от тази при плацебо. Най-честите нежелани реакции при лечение с лоратадин са главоболие, замаяност, гадене, сухота в устата, повишена умора, кашлица, тахикардия и повишен апетит. Има изолирани случаи на загуба на съзнание, алопеция, анафилаксия и нарушена чернодробна функция. Лоратадин няма кардиотоксичен ефект и няма страничен ефект върху функционирането на централната нервна система. Доказано е, че дори дългосрочната (над 90 дни) терапия с дози лоратадин, които са 4 пъти по-високи от средните терапевтични, не води до значително увеличаване на Q-T интервала на ЕКГ или появата на синдром на torsade de pointes - двупосочна фузиформна камерна аритмия. Лоратадин и неговите активни метаболити нямат антихолинергични и седативни ефекти, не оказват влияние върху скоростта на психомоторните реакции [6, 11, 16, 24, 25, 27].

Фармакокинетиката на лоратадин при деца на първите две години от живота, когато се използва еднократна доза от 2,5 mg, не се различава от фармакокинетиката при възрастни и деца над 2 години.

Сравнителни характеристики на лоратадин и някои антихистаминови лекарства II поколение

Сравнителните характеристики на лоратадин с други антихистаминови препарати от II поколение (Таблица 2) показват, че лоратадин има по-бързо проявление на антихистаминния ефект, достатъчна продължителност на действие, липса на кардиотоксично действие, седативно действие, не допринася за увеличаване на телесното тегло; в същото време разходите за лечение на пациентите са средни.

свидетелство

Показания за лоратадин са: алергичен ринит, алергичен конюнктивит, хронична уртикария и други алергични кожни заболявания [4].

Противопоказания

Противопоказания за назначаването на лоратадин са свръхчувствителност към лекарството или други компоненти на лекарството; възраст до 1 година. Ефикасността и безопасността на лоратадин при деца под 1 година не са доказани.

уговорена среща

Един от препаратите, съдържащи лоратадин, е лекарството Lorano (от Sandoz), което се произвежда в суспензионна форма, подходяща за употреба при деца (5 mg лоратадин в 5 ml, флакон 120 ml). Лекарството Lorant, в допълнение към активното лекарство лоратадин, съдържа съставки като полисорбат 80, натриев цитрат дихидрат, натриев бензоат, глицерол. Като се има предвид, че лекарството Lorano съдържа глицерол, не се препоръчва да го предписва в големи дози, това може да бъде причина за главоболие и нарушения на стомашно-чревния тракт. Когато приемате лекарството Lorano според препоръките с всяка доза суспензия в тялото влиза до 3 г захароза. При максимална дневна доза общото количество захароза не надвишава 5 г. Лекарството не трябва да се прилага при пациенти с редки наследствени форми на фруктозна непоносимост, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на захароза-изомалтаза [4].

Лекарството на Lorant се предписва на възрастни и деца над 12 години, 2 лъжички (10 ml) суспензия; деца на възраст от 6 до 12 години (телесно тегло> 30 kg) 2 мерителни лъжички (10 ml) суспензия; деца на възраст от 2 до 6 години (телесно тегло < 30 кг) по 1 мерной ложке (5 мл) суспензии; детям в возрасте от 1 года до 2 лет по 1/2 мерной ложки (2,5 мл) суспензии 1 раз в сутки [4].

Следователно, достатъчна активност, продължителност на антихистаминното действие, добри фармакокинетични свойства, липса на сериозни странични ефекти и профила на съотношението цена / качество на лоратадин (лекарството на Lorant) ни позволяват да го препоръчаме при лечението на алергични заболявания при деца.

1. Борисова Е.О. Антихистамини: етапи на развитие // Pharm. ДВ. - 2005. - № 17 (380).

2. Golopikho L.I. Лоратадин - ново антихистаминово лекарство // Pharmaceutical Journal. - 1994. - № 1. - с. 101-102.

3. Гущин И.С. Антихистамини. Наръчник за лекари. - М., 2000. - 64 p.

4. Сборник 2006 - Лекарствени продукти / Ed. VN Коваленко, Л.П. Викторов. - 2006. - V. 1. - S. L814-L815.

5. Смоленов И.В., Смирнов Н.А. Съвременни антихистамини. http://www.volgadmin.ru/vorma/archiv/5/2.htm

6. Adelsberg B.R. Седация и проблеми с работата при алергични състояния // Арх. Intern. Med. - 1997. - Vol. 157. - стр. 494-500.

7. Ashenager, M.S., Grgela, Т., Aragane, Y., Kawada A. Инхибиране на индуцирана от цитокини експресия на Т-клетъчни цитокини от антихистамини // J. Investig. Allergol. Clin. Immunol. - 2007. - Vol. 17, No. 1. - С. 20-26.

8. Bakker R.A., Wieland K., Timmerman H., Leurs R. Конститутивната активност на рецептора на тамин Н (1) разкрива обратен агонизъм на антагонисти на хистамин Н (1) рецептор // Eur. J. Pharmacol. - 2000. - Vol. 387. - P. R5-R7.

9. Barecki M.E., Casciano C.N., Johnson W.W., Clement R.P. Човешките цитохром Р-450 ензими, in vitro характеризиране на профила на инхибиране на лоратадин, деслоратадин и Р-450 ензими, 3-ОН-деслоратадин // наркотик Metab. Dispos. - 2001. - Vol. 29, No. 9. - P. 1173-1175.

10. Бойл, J., Ridout, F., Meadows, R., Johnsen, S., Hindmarch, I. 60 mg два пъти дневно, лоратадин 10 mg веднъж дневно // Curr. Med. Res. Opin. - 2005. - Vol. 21. - С. 1495-1503.

11. Bradley C.M., Nicholson A.N. Изследвания върху централните ефекти на H1-антагониста, лоратадин // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 1987. - Vol. 32. - стр. 419-421.

12. Camelo-Nunes I.C. Нови антихистамини: критичен поглед // J. Pediatr. (Rio J). - 2006. - Vol. 82, No. 5 (Suppl.). - S173-S180.

13. Класификация на лоратадин на базата на концепцията за биологична класификация и възможна корелация in vitro-in vivo / M.Z. Khan, D. Rausl, R. Zanoski, S. Zidar, J.H. Микулцис, Л. Кризманич, М. Ескиня, Б. Милднер, З. Кнежевич // Биол. Pharm. Бул. - 2004. - Vol. 27, No. 10. - С. 1630-1635.

14. Сравнителна фармакология на H1 антихистамините / A. del Cuvillo, J. Mullol, J. Bartra, I. Davila, I. Jauregui, J. Montoro, J. Sastre, A.L. Valero // J. Investig. Allergol. Clin. Immunol. - 2006. - Vol. 16, Suppl 1. - стр. 3-12.

15. Eda R., Sugiyama H., Hopp R.J., Bewtra A.K., Townley R.G. Ефект на лоратадин върху човешката еозинофилна функция in vitro // Ann. Алергия. - 1993. - Vol. 71. - С. 373-378.

16. Влияние на H1 антихистамини върху сърдечно-съдовата система / I. Davila, J. Sastre, J. Bartra, A. del Cuvillo, I. Jauregui, J. Montoro, J. Mullol, A.L. Valero // J. Investig. Allergol. Clin. Immunol. - 2006. - Vol. 16, Suppl. 1. - С. 13-23.

17. Ефекти на епителни клетки от течен бронз / H. Bayram, J.L. Devalia, O.A. Хаир, М. М. Abdelaziz, R.J. Sapsford, W. Czarlewski, A.M. Campbell, J. Bousquet, R.J. Davies // J. Alergy Clin. Immunol. - 1999. - том. 104. - С. 93-99.

18. Оценка на CNS свойствата на SCH 29851, мощен не-седиращ антихистамин / A. Barnett, L.C. Iorio, W. Kreutner, S. Tozzi, H.S. Ahn, A. Gulbenkian // Агенти Действия. - 1984. - Vol. 14. - С. 590-597.

19. Екскреция на лоратадин в кърмата при хора / J. Hilbert, E. Radwanski, M.B. Affrime, G. Perentesis, S. Symchowicz, N. Zampaglione // J. Clin. Pharmacol. - 1988. - Vol. 28. - стр. 234-239.

20. Gambardella R.A. Сравнение на алергичен ринит // Jel. Intern. Med. Research. - 1993. - Vol. 21. - с. 268-275.

21. Gonzalez F.J. Молекулярната биология на цитохром Р450s // Pharmacol. Rev. 1988. - Vol. 40. - P. 244-276.

22. Grant JA, Riethuisen JM, Moulaert B., DeVos C. Двойно-сляпо, рандомизирано, еднодозово, кръстосано сравнение на левоцетиризин с ебастин, фексофенадин, лоратадин, мизоластин и плацебо супресия реакция на пристъп в продължение на 24 часа при здрави мъжки индивиди // Ann. Алергия Астма Immunol. - 2002. - том. 88. - С. 190-197.

23. Graziano F.M., Cook E.B., Stahl J.L. Антихистамини и епителни клетки // Алергична астма Proc. - 2000. - Vol. 21. - С. 129-140.

24. Hindmarch, I., Johnson, S., Meadows, R., Kirkpatrick, T., Shamsi Z., лектантизин, цетиризин, лоратадин, прометазин и плацебо за когнитивната функция, психомоторното представяне и раждането и изгарянето / / Curr. Med. Res. Opin. - 2001. - Vol. 17. - с. 241-255.

25. Hindmarch I., Shamsi Z., Stanley N., Fairweather D.B. Двойно сляпо, плацебо-контролирано изследване на ефектите на фексофенадин, лоратадин и прометазин върху когнитивната и психомоторна функция // Br. J. Clin. Pharmacol. - 1999. - том. 48. - С. 200-206.

26. Идентифициране на човешки чернодробни цитохром Р450 ензими, които метаболизират несъдържащия антихистамин лоратадин. Образуване на дескарбоетоксилоратадин чрез CYP3A4 и CYP2D6 / N. Yumibe, K. Huie, K.J. Чен, М. Сноу, Р.П. Климент, М.Н. Cayen // Biochem. Pharmacol. - 1996. - Vol. 51. - С. 165-172.

27. Първоначални и стабилни ефекти на дифенхидрамин и лоратадин върху седация, познание, настроение и психомоторни показатели / G.G. Кей, Б. Берман, С. Х. Mockoviak, C.E. Morris, D. Reeves, V. Starbuck, E. Sukenik, A.G. Харис // Арх. Intern. Med. - 1997. - Vol. 157. - С. 2350-2356.

28. Взаимодействия на H1 антихистамини / J. Bartra, A.L. Valero, A. del Cuvillo, I. Dávila, I. Jéuregui, J. Montoro, J. Mullol, J. Sastre // J. Investig. Allergol. Clin. Immunol. - 2006. - Vol. 16, Suppl. 1. - С. 29-36.

29. Международен фармацевтичен съюз. XLVI. G протеин-свързан рецепторен списък / S.M. Foord, T.I. Bonner, R.R. Neubig, E.M. Rosser, J.P. Pin, A.P. Davenport et al. // Pharmacol. Rev. - 2005. - Vol. 57. - с. 279-288.

30. Jutel M., Blaser K., Akdis C.A. Хистамин при хронични алергични реакции // J. Invest. Allergol. Clin. Immunol. - 2005. - Vol. 15. - С. 1-8.

31. Leurs R., Church M.K., Taglialatela M. H1-антихистамини: обратен агонизъм, противовъзпалително действие и сърдечни ефекти // Clin. Exp. Алергия. - 2002. - том. 32. - стр. 489-498.

32. Експресия на ICA-1 на конюнктивата след уточняване на алергични пациенти / G. Ciprandi, A. Catrullo, P. Cerqueti, M.A. Tosca, G.W. Canonica // Алергия. - 1998. - Vol. 53. - P. 545-546.

33. Loratadine лечение на ринит, дължащо се на поленова алергия / епителен ICAM-1 експресия / G. Ciprandi, C. Pronzato, V. Ricca, G. Passalacqua, M. Danzig, G.W. Canonica // Clin. Exp. Алергия. - 1997. - Vol. 27. - С. 118-123.

34. MacGlashan D. Jr. Хистамин: медиатор на възпаление // J. Allergy Clin. Immunol. - 2003. - том. 112. - P. S53-S59.

35. Philpot E.E. Безопасност на антихистамини от второ поколение // Allerg. Астмата. Proc. - 2000. - Vol. 21. - стр. 15-19.

36. Radwanski E., Hilbert J., Symchowicz S., Zampaglione N. Loratadine: Фармакокинетика при множество дози // J. Clin. Pharmacol. - 1987. - Vol. 27. - стр. 530-533.