Назонекс хормоналните капки срещу обикновената настинка и особеностите на тяхната употреба

При неправилно лечение или отслабване на имунната система, хрема от инфекциозен произход може да се превърне в хроничен стадий или да се усложни от синузит. Втората най-често срещана форма на ринит, алергична, се характеризира с постоянен, дългосрочен курс и трудност при определяне на правилната тактика на лечението и при избора на лекарства.

Хормонални лекарства при лечение на ринит и синузит

За правилното лечение на инфекциозен ринит е необходимо да се приемат различни видове лекарства. Той трябва да бъде вазоконстриктор, облекчаващ подуването на носната лигавица и възстановяване на носната дишане, антисептици и лекарства, които подобряват оттичането на секретите.

Когато хрема или хрема се развие хронично или когато се развие синузит (обикновено синузит), антибактериалните средства и, ако е необходимо, лекарствата, съдържащи синтетични глюкокортикостероиди, са включени в схемата на лечение. Назначаването на хормонални лекарства за тежък хроничен ринит или синузит е предназначено да намали възпалителния отговор на организма.

С настинка от алергичен произход най-често се използват вазомоторни ринити с хормони. Това се дължи на тяхното изразено антиалергично действие и на способността за потискане на атипичен отговор на организма към антиген. Хормоналните лекарства, използвани локално като капки за нос, се характеризират с отличен терапевтичен ефект, който се проявява бързо и продължава дълго време.

Nasonex, неговия състав и механизъм на действие

Nasonex е хормонално лекарство, което включва мометазон синтетичен кортикостероид в комбинация с помощни съединения, които придават на дозираната форма бяла суспензия и стабилно състояние. Капки за нос или спрей съдържат в единична доза 50 μg от активното вещество мометазон фуроат.

Според инструкциите за употреба, Nasonex има силен антиалергичен и противовъзпалителен ефект. Това е така, защото мометазон предотвратява освобождаването на възпалителни медиатори, т.е. биохимични съединения, които предизвикват възпалителния процес в организма в отговор на въвеждането на чужди агенти.

Хистаминът, левкотриените, простагландините чрез мометазон остават блокирани. В допълнение, Nasonex инхибира пролиферацията на клетките, участващи във възпалителния отговор. Макрофаги, неутрофили, еозинофили не могат да участват във възпаление, причинено от инфекциозна микрофлора или алергично средство.

Противовъзпалителният ефект на Nasonex под формата на капки в носа остава доста силен на всеки етап от алергичния процес. Лекарството активно блокира хистамина и простагландините, инхибира клетъчната пролиферация, както с началото на първоначалните признаци на алергия, така и с разширената клинична картина.

Nasonex може да се използва широко за лечение не само на съществуващите алергични симптоми, но и за тяхната превенция, преди очакваното начало на действие на антигените. Подобно на всички хормонални агенти, мометазон, заедно с противовъзпалително действие, има способността да потиска местния имунитет. Това задължително се взема предвид при предписването му от лекуващия лекар.

Съгласно инструкциите за употреба, Nasonex не се абсорбира в системното кръвообращение и не се открива в кръвната плазма по никакъв метод. Следователно неговата фармакокинетика (поведението на веществото в организма, взаимодействието с други съединения, метаболизма и екскрецията) не е добре разбрано.

Изключително локалният ефект на мометазона обяснява липсата на ефект върху хипофизарно-надбъбречната система и формирането на собствените му хормони. Доказано е, че когато малко количество от лекарството попадне в стомаха от назофаринкса при вливане на капки за нос, мометазон моментално претърпява гниене и се отделя от бъбреците или черния дроб.

Приложение на Nasonex при алергичен ринит и синузит

Въз основа на инструкциите за употреба, лекарството може да се използва при алергичен ринит сезонен, случаен или целогодишен тип, както и при всички синузити с алергичен произход. Предлага се за пролетна и есенна полиноза, с постоянен хрема и кихане на домашен прах или животински косъм, при комплексно лечение при поставяне на възпаление на конюнктивата на очите към алергена, което се проявява с зачервяване на лигавицата и обилно разкъсване.

Nasonex действа внимателно и ефективно, без да уврежда епителния слой на лигавиците и без да ги изсушава. Това свойство е много важно при профилактичната употреба на средства при пациенти със сенна хрема.

Ефектът при използване на мометазон се появява след няколко часа и продължава около един ден. Следователно повече от 1 път на ден не е предписано. Симптомите на алергичен ринит (обилни назални секрети, кихане, сърбеж и парене в носа) спират бързо и напълно. Продължителността на курса зависи от тежестта на основното заболяване и наличието на съпътстващи заболявания.

Nasonex е показан също при вазомоторния ринит, който се основава на нарушена нервна регулация на съдовия тонус. Инструментът помага за укрепване на стените на капилярите, като намалява отделянето на кръвната плазма в междинното пространство и намалява количеството на назалните секрети. Използвайки Nasonex, пациентът е застрахован срещу внезапна ринорея по време на нервно напрежение, когато напуска топло жилище за изключително студено или от тъмна стая за ярка светлина.

Nasonex се използва за лечение на алергичен ринит или синузит само в комбинация с други лекарства. Вазоконстриктор, антихистамин, бариерни агенти и мастноклетъчни стабилизатори са необходими в терапията. Тяхната съвместимост помежду си е много важна, така че ефектът от комплексното лечение става най-пълен. Отрицателният ефект на назалните капки на назонекс върху местния имунитет се компенсира от предписването на имуномодулиращи лекарства.

Ефективността на лечението на алергичен ринит и синузит зависи от добре подбрани лекарства, които се допълват взаимно.

Съгласно инструкциите за употреба, бутилката nasonex с капки за нос често има дюза за пръскане и се използва като спрей. Преди да вземете, е необходимо да направите няколко тестови преси, за да регулирате работата на дозатора. След това се постига точното съдържание на мометазон във всеки спрей: 50 μg. Преди всяка употреба разклатете бутилката.

Въз основа на инструкциите за употреба, за лечение на сезонен, епизодичен или целогодишен алергичен ринит, Nasonex се предписва на възрастни и деца от 12-годишна възраст по следната схема. Дневната доза е 200 микрограма, т.е. 2 инжекции в носа 1 път на ден.

С намаляване на симптомите, дозата се намалява до 100 μg на ден, т.е. 1 доза на всяка ноздра 1 път дневно. За деца на възраст 2-11 години дневната доза е 100 mcg, 50 mcg 1 път на ден. Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря и зависи от много фактори.

Като профилактичен курс, Nasonex се предписва за полиноза, когато началото на цъфтежа на опасно растение е точно известно. Продължителността на курса е 2-3 седмици преди началото на алергена, дозата е 1 инжекция в носа 1 път на ден.

Приложение на Nasonex при хроничен ринит и синузит

Когато студът отиде в хронична форма, възпалителният процес в лигавицата става постоянен и муден. Пациентът е притеснен за назална конгестия, наличие на назални секрети от мукоподбуждащ характер, нарушено обоняние. Ако е приложен хроничен синузит, тогава съдържанието на носа става гнойно и по-обилно, гласът придобива носен оттенък.

В такива ситуации, съвместното назначаване на антибактериални агенти и кортикостероиди. Антибиотиците с широк спектър на действие имат бактерицидно свойство, т.е. те влияят върху самата микрофлора, причината за заболяването, а синтетичните хормонални лекарства регулират възпалителния процес и се използват като адювант.

Според инструкциите за употреба, Nasonex за обостряне на синузита и хроничен ринит се предписва 2 дози 2 пъти дневно във всеки носов пасаж. Възрастова категория: възрастни и деца над 12 години. Nasonex не се препоръчва при по-малки деца в такива ситуации.

Чрез намаляване на яркостта на клиничната картина и постигане на терапевтичен ефект, дозата може да бъде намалена до 1 инжекция 2 пъти дневно, а след това до 1 доза в носа 1 път на ден. Схемата на лечение с хормонални агенти за синузит се определя само от лекар. Той също така изчислява продължителността на курса, контролира състоянието на пациента, коригира лечението, когато се появяват странични ефекти.

Противопоказания и възможни странични ефекти на Nasonex

Противопоказания за употребата на спрей Nasonex в носа, въз основа на инструкциите за употреба на продукта, може да бъде индивидуална непоносимост към някое вещество, което е част от лекарството.

Nasonex не се предписва в присъствието на ерозии или циреи на лигавицата, както и след скорошно нараняване на носа или операция върху нея. Наличието на респираторна туберкулоза или системна инфекция е абсолютно противопоказание. Капките на Nasonex не се предписват на деца под 2-годишна възраст.

Доказан е фактът на непролиферация на мометазон чрез системен кръвен поток, но въпреки това, лекарството не се препоръчва по време на бременност за период от време и в периода на кърмене. Във всеки случай, въпросът за назначаването на хормонални лекарства се решава от лекаря строго индивидуално. Приемането им е възможно, ако няма очакван ефект от лечението с други средства.

При лечението с Nasonex се наблюдават нежелани реакции, но рядко и в малка степен. Това може да бъде чувство на раздразнение и парене в носа, кихане, главоболие. Понякога има назално кървене (около 5%), развитие на възпаление на фарингеалната лигавица. Има изолирани случаи на перфорация на носната преграда и повишаване на очното налягане при продължителна и неконтролирана употреба на хормонални капки за нос.

Nasonex не инхибира образуването на собствени кортикостероиди, не предизвиква пристрастяване. След завършване на курса, синдромът "анулиране" не се развива. Лечение на алергичен ринит, синузит или хроничен ринит с Nasonex може да настъпи в рамките на няколко месеца. През цялото това време е необходимо да се провежда редовен преглед при УНГ лекар. Ако се появят някакви промени в назофарингеалната лигавица или когато се включи гъбична инфекция, терапевтичният режим трябва да се коригира.

Хормоналният агент Nasonex има мощен терапевтичен ефект. С правилното използване и правилната комбинация с други лекарства, можете бързо и ефективно да се справите с различни форми на ринит и синузит. Основното е непрекъснатото медицинско наблюдение на състоянието на пациента, стриктното му спазване на всички препоръки.

Nasonex ® (Nasonex ®)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

3D изображения

Състав и форма на освобождаване

в пластмасова бутилка с дозаторна доза от 120 дози; в кашон една бутилка.

Описание на лекарствената форма

Бяла или почти бяла суспензия в бутилка спрей.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Мометазон фуроат е синтетичен глюкокортикостероид за локално приложение. Има противовъзпалително и антиалергично действие, когато се използва в дози, които не предизвикват системни ефекти. Той забавя освобождаването на възпалителни медиатори, увеличава производството на липомодулин, който е инхибитор на фосфолипаза А, което води до намаляване на освобождаването на арахидонова киселина и съответно инхибиране на синтеза на продукти от метаболизма на арахидоновата киселина - циклична ендопрексия, PG. Предупреждава регионалното натрупване на неутрофили, намалява възпалителния ексудат и производството на лимфокини, инхибира миграцията на макрофаги, води до намаляване на процесите на инфилтрация и гранулиране. Намалява възпалението чрез намаляване образуването на хемотаксично вещество (въздействие върху "късните" алергични реакции), инхибира развитието на "незабавна" алергична реакция (поради инхибиране на производството на метаболити на арахидонова киселина и намалено освобождаване на възпалителни медиатори от мастните клетки).

В проучвания с провокативни тестове при прилагане на антигени върху лигавицата на носната кухина, Nasonex показва висока противовъзпалителна активност както в ранните, така и в късните стадии на алергичната реакция, което се потвърждава от понижение (в сравнение с плацебо) на хистамин и еозинофилна активност, както и намаляване ( сравнени с изходните нива на еозинофилни, неутрофилни и епителни клетъчни адхезионни протеини.

Фармакокинетика

Мометазон фуроат се характеризира с незначителна бионаличност (≤0,1%) и когато се прилага като интраназална инхалация, практически не се открива в кръвната плазма (дори при използване на чувствителен метод за определяне с праг на чувствителност от 50 pg / ml). В тази връзка, не съществуват съответните фармакокинетични данни за тази дозирана форма. Суспензията се абсорбира много слабо от стомашно-чревния тракт, така че малко количество, което може да попадне в стомашно-чревния тракт след вдишване в носната кухина, дори преди екскрецията с урината или жлъчката, се подлага на активен първичен метаболизъм.

Показания на лекарството Nasonex ®

лечение на алергичен ринит (сезонен и целогодишен) при възрастни, юноши и деца от 2 години;

обостряне на синузита (комплексна терапия с антибиотици) при възрастни (включително възрастна възраст) и деца от 12 години;

профилактика на умерен до тежък сезонен алергичен ринит (препоръчва се 2–4 седмици преди очаквания старт на периода на запрашаване).

Противопоказания

свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството;

наличието на нелекувана локална инфекция, включваща носната лигавица в процеса;

неотдавнашна операция или травма на носа (докато раната не се лекува);

туберкулозна инфекция (активна или латентна) на дихателните пътища, нелекувана гъбична, бактериална, вирусна системна инфекция или инфекция, причинена от Herpes simplex c увреждане на очите (като изключение, предписването на лекарството в тези случаи е възможно, както е предписано от лекар с голяма предпазливост);

детска възраст до 2 години (няма данни за безопасността на употреба).

Употреба по време на бременност и кърмене

След интраназално приложение на лекарството в максимална терапевтична доза, мометазон не се открива в кръвната плазма, дори при минимална концентрация; следователно може да се очаква, че ефектът му върху плода ще бъде незначителен, а потенциалната токсичност по отношение на репродуктивната функция - много ниска.

Въпреки това, поради факта, че не са извършвани специални, добре контролирани проучвания за действието на лекарството при бременни жени, Nasonex трябва да се предписва на бременни жени, майки, които кърмят, или жени в детеродна възраст, само ако очакваната полза от назначението му оправдава потенциалния риск за плода и новороденото.

Новородените, чиито майки са използвали GCS по време на бременност, трябва да бъдат внимателно проучени, за да се идентифицира възможна надбъбречна хипофункция.

Странични ефекти

При лечение на сезонен или целогодишен алергичен ринит.

- кървене в носа (очевидно или изтичане на кръвосърдената слуз или кръвни съсиреци)

- усещане за парене в носа,

- дразнене на носната лигавица.

Обикновено носовете се спират сами, не са тежки; те са с честота малко по-висока от тази при използване на плацебо (5%), но равна или по-малка от тази при други GCS за интраназално приложение, които са използвани като активен контрол (за някои от тях честотата на кървене в носа е до 15%). ). Честотата на всички други нежелани събития е сравнима с честотата на тяхното появяване при предписване на плацебо.

- чувство на раздразнение в носа,

Честотата на тези нежелани реакции при деца е сравнима с честотата на появата им при плацебо.

При лечение на екзацербации на синузит (при използване на Nasonex spray като помощно средство).

При възрастни и юноши:

- усещане за парене в носа,

- дразнене на носната лигавица.

Кървене от носа е умерено изразено, честотата на появата им при използване на Nasonex е сравнима с честотата на кървене от носа при използване на плацебо (съответно 5% спрямо 4%).

Много рядко, при интраназален GCS, имаше случаи на перфорация на носната преграда или повишаване на вътреочното налягане.

взаимодействие

Комбинираната терапия с лоратадин се понася добре от пациентите. Не са провеждани проучвания за взаимодействие с други лекарства.

Дозировка и приложение

През носа. Nasonex ® се използва под формата на интраназални инхалации на суспензия, съдържаща се във флакон спрей. Инхалациите се извършват с помощта на специална дозаторна дюза на бутилката.

Преди първата употреба на назалния спрей nasonex ® е необходимо да се "калибрира" чрез натискане на дозиращото устройство 6–7 пъти. След "калибриране" се установява стереотипно снабдяване с лекарство, като при всяко натискане на бутона се освобождава приблизително 100 mg суспензия на мометазон фуроат, съдържаща мометазон фуроат монохидрат в количество, еквивалентно на 50 μg химически чист мометазон фуроат. Ако спреят за нос не е бил използван в продължение на 14 дни или повече, е необходимо повторно “калибриране” преди нова употреба.

Преди всяка употреба разбъркайте енергично спрей бутилката.

Лечение на сезонен или целогодишен алергичен ринит

Възрастни (включително възрастни) и юноши на възраст от 12 години обикновено имат препоръчителна профилактична и терапевтична доза от лекарството при 2 инхалации (по 50 µg всяка) във всяка ноздра, веднъж (обща дневна доза от 200 µg). След постигане на желания терапевтичен ефект за поддържаща терапия е препоръчително да се намали дозата на 1 инхалация във всяка ноздра 1 път на ден (обща дневна доза от 100 μg).

Ако намалението на симптомите на заболяването не може да бъде постигнато с употребата на лекарството в препоръчваната терапевтична доза, дневната доза може да бъде увеличена до 4 инхалации във всяка ноздра 1 път дневно (обща дневна доза 400 µg). След намаляване на симптомите на заболяването се препоръчва намаляване на дозата.

Началото на действието на лекарството обикновено се отбелязва клинично в рамките на първите 12 часа след първата употреба на лекарството.

Деца на възраст от 2 до 11 години: Препоръчителната терапевтична доза е 1 инхалация (50 µg) във всяка ноздра веднъж дневно (общата дневна доза е 100 µg).

Спомагателно лечение на обострянията на синузита

Възрастни (включително възрастна възраст) и юноши от 12-годишна възраст: препоръчваната терапевтична доза е 2 инхалации (50 µg) във всяка ноздра 2 пъти дневно (обща дневна доза от 400 µg).

Ако намаляването на симптомите на заболяването не може да бъде постигнато с употребата на лекарството в препоръчваната терапевтична доза, дневната доза може да бъде увеличена до 4 инхалации във всяка ноздра 2 пъти дневно (обща дневна доза - 800 μg). След намаляване на симптомите на заболяването се препоръчва намаляване на дозата.

След 12-месечно лечение с назален спрей Nasonex® няма данни за атрофия на носната лигавица; В допълнение, мометазон фуроат показва тенденция да допринася за нормализирането на хистологичния модел при изследването на биопсии на назалната лигавица.

свръх доза

Симптоми: при продължителна употреба на GCS във високи дози, както и при едновременна употреба на няколко GCS, функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система може да бъде инхибирана.

Лечение: поради ниската (по-малко от 0.1%) системна бионаличност, малко вероятно е случайното или умишлено предозиране да изисква предприемането на други мерки, освен наблюдение на пациента и след това продължаване на лечението с препоръчителната доза.

Мерки за безопасност

Както при всяко дългосрочно лечение, пациентите, които използват назален спрей Nasonex ® в продължение на няколко месеца или по-дълго, трябва периодично да се преглеждат за евентуални промени в носната лигавица. В случай на развитие на местна гъбична инфекция на носа или фаринкса, е необходимо или да се преустанови употребата на лекарството, или да се проведе специално лечение. Устойчивото дразнене на лигавицата на носа или фаринкса също може да бъде индикация за отнемане на лекарството.

При провеждане на плацебо-контролирани клинични проучвания при деца, когато назален спрей Nasonex ® е използван в дневна доза от 100 µg за една година, при деца не се наблюдава растеж. При продължително лечение с назонекс спрей за нос, няма доказателства за подтискане на функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система. Пациентите, които отиват на лечение с назален спрей Nasonex ® след продължително лечение на системни кортикостероиди, изискват специално внимание.

Анулирането на системното действие на GCS при такива пациенти може да доведе до липса на надбъбречна функция, което може да изисква подходящо действие. По време на прехода от лечение на системни кортикостероиди към назален спрей nasonex ® лечение, някои пациенти могат да получат симптоми на спиране на кортикостероиди, като болка в ставите и / или мускулите, чувство на умора, депресия; въпреки намаляването на тежестта на симптомите, свързани с лезии на носната лигавица; такива пациенти трябва да бъдат специално убедени в целесъобразността от продължаване на лечението с назален спрей Nasonex ®. Промяната на терапията може също да разкрие развити алергични заболявания, като алергичен конюнктивит, екзема, които преди това са били маскирани от лечението на системни кортикостероиди.

Пациентите, получаващи GCS лечение, имат потенциално намалена имунна реактивност, те трябва да бъдат предупредени за повишен риск от инфекция в случай на контакт с пациенти с инфекциозни заболявания (варицела, морбили), както и относно необходимостта от медицинска помощ, ако се появи такъв контакт.

Условия за съхранение на лекарството Nasonex ®

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Nasonex: инструкции за употреба

структура

международни и химични наименования: мометазон; 9,21-дихлоро-17 [(2-фуранилкарбонил) окси] -111-хидрокси-1 ба-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион монохидрат. Основни физични и химични свойства: бял или почти бял цвят;

Съставки: 1 спрей доза съдържа мометазон фуроат монохидрат в количество, еквивалентно на 50 µg мометазон фуроат (безводен);

помощни вещества: диспергирана целулоза, глицерин, натриев цитрат дихидрат, лимонена киселина, полисорбат-80, бензалкониев хлорид, пречистена вода.

международни и химични наименования: мометазон; 9,21-дихлоро-17 [(2-фуранилкарбонил) окси] -111-хидрокси-1 ба-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион монохидрат. Основни физични и химични свойства: бял или почти бял цвят;

Съставки: 1 спрей доза съдържа мометазон фуроат монохидрат в количество, еквивалентно на 50 µg мометазон фуроат (безводен);

помощни вещества: диспергирана целулоза, глицерин, натриев цитрат дихидрат, лимонена киселина, полисорбат-80, бензалкониев хлорид, пречистена вода.

Фармакологично действие

Мометазон фуроат е синтетичен кортикостероид за локално приложение, който има изразено противовъзпалително действие. Местното противовъзпалително действие на мометазон фуроат се проявява в дози, които не предизвикват системни ефекти.

По принцип механизмът на противовъзпалително и антиалергично действие на мометазон фуроат се свързва с неговата способност да инхибира освобождаването на медиатори на алергични реакции. Мометазон фуроат значително намалява синтеза / освобождаването на левкотриени от левкоцитите на пациенти с алергични заболявания. Мометазон фуроат показва 10 пъти повече активност върху клетъчната култура в сравнение с други стероиди, включително беклометазон дипропионат, бетаметазон, хидрокортизон и дексаметазон за инхибиране на синтеза / освобождаване на IL-1, IL-6 и TNF6. Също така е мощен инхибитор на Th2 цитокини, IL-4 и IL-5 от човешки CD4 + Т клетки. Мометазон фуроат е също 6 пъти по-активен от беклометазон дипропионат и бетаметазон, по отношение на инхибирането на производството на IL-5.

В проучвания с провокативни тестове с приложението на антигени върху носната лигавица е открита висока противовъзпалителна активност на водния назален спрей НАЗОНЕКС както в ранните, така и в късните етапи на алергичната реакция.

Това се потвърждава от намаляване (в сравнение с плацебо) на нивото на хистамин и активността на еозинофилите, както и намаляване (в сравнение с изходното ниво) на броя (броя) на еозинофилите, неутрофилите и белтъците на адхезията на епителните клетки.

Изразен клиничен ефект през първите 12 часа от употребата на водния спрей НАЗОНЕКС е постигнат при 28% от пациентите със сезонен алергичен ринит. Средно (50%) облекчението настъпва в рамките на 35,9 часа. сърбеж) при пациенти със сезонен алергичен ринит.

В клинични проучвания с участието на пациенти на възраст 12 и повече години, NAZONEKS 200 mcg два пъти дневно демонстрира висока ефективност при облекчаване на симптомите на риносинузит в сравнение с плацебо. В рамките на 15 дни от лечението, симптомите на ринозинусит са оценени в съответствие с резултата от основния симптом (MSS) (болка в лицето, налягане в синусите, налягане, болка в синусите, ринорея, слуз в задната част на фаринкса и назална конгестия). ). Ефективността на амоксицилин 500 mg три пъти дневно не се различава значително от плацебо за облекчаване на симптомите на риносинусит по скалата на MSS. През периода на проследяване след приключване на лечението броят на пристъпите в групата на NAZONEKS е нисък и сравним с групата на амоксицилин и плацебо. Продължителността на лечението на остър риносинусит за повече от 15 дни не е оценена.

Фармакокинетика

Бионаличността на мометазон фуроат, когато се използва под формата на спрей за нос, е 0

NASONEX при

GCS за интраназална употреба

Напръскайте назалната доза 50 μg / 1 доза под формата на суспензия с бял или почти бял цвят.

Помощни вещества: диспергирана целулоза (микрокристална целулоза, третирана с натриева кармелоза) - 20 mg, глицерол - 21 mg, монохидрат на лимонената киселина - 2 mg, натриев цитрат дихидрат - 2,8 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg, бензалкониев хлорид (под формата на 50% разтвор) ) - 0,2 mg, пречистена вода - 950 mg.

60 дози (10 g) - полиетиленови бутилки (1) с дозиращо устройство - картонени опаковки.
120 дози (18 g) - полиетиленови бутилки (1) с дозиращо устройство - картонени опаковки.
120 дози (18 g) - полиетиленови бутилки (2) с дозиращо устройство - картонени опаковки.
120 дози (18 g) - полиетиленови бутилки (3) с дозиращо устройство - картонени опаковки.

GCS за местна употреба. Има противовъзпалително и антиалергично действие, когато се използва в дози, които не предизвикват системни ефекти.

Забавя освобождаването на възпалителни медиатори. Увеличава производството на липомодулин, който е инхибитор на фосфолипаза А, което причинява намаляване на освобождаването на арахидонова киселина и съответно инхибиране на синтеза на продукти от метаболизма на арахидонова киселина - циклични ендопероксиди, простагландини. Предупреждава маргиналното натрупване на неутрофили, което намалява възпалителния ексудат и производството на лимфокини, инхибира миграцията на макрофагите, води до намаляване на процесите на инфилтрация и гранулиране. Намалява възпалението чрез намаляване образуването на хемотаксично вещество (ефект върху късните алергични реакции), инхибира развитието на алергична реакция от непосредствен тип (поради инхибиране на продукцията на метаболит на арахидонова киселина и намаляване на освобождаването на медиатори на възпаление от мастните клетки).

В проучвания с провокативни тестове с приложението на антигени върху лигавицата на носната кухина е доказана висока противовъзпалителна активност на мометазон, както в ранните, така и в късните етапи на алергичната реакция.

Това се потвърждава от намаляване (в сравнение с плацебо) на концентрацията на хистамин и активността на еозинофилите, както и намаляване (в сравнение с изходното ниво) на броя на еозинофилите, неутрофилите и белтъците на адхезия на епителните клетки.

При интраназална употреба, системната бионаличност на mometasone furoate е 1%), идентифицирана по време на клинични проучвания при пациенти с алергичен ринит или назална полипоза, а по време на след-регистрационната употреба на лекарството, независимо от показанието за употреба, са представени в таблица 1. Нежеланите реакции са изброени в съответствие с класификационни системи-органи класове MedDRA. В рамките на всеки системен клас органи нежелани реакции се класифицират по честота на поява.

Кървене по носа, като правило, са умерени и спират сами, честотата на тяхното появяване е малко по-висока, отколкото при използване на плацебо (5%), но равна или по-малка от тази при предписване на други интраназални GCS, които са използвани като активен контрол (при някои честотата им на кървене от носа е до 15%). Честотата на всички други нежелани събития е сравнима с честотата на тяхното появяване при предписване на плацебо.

NASONEX при

Описание към 11.11.2015 г.

  • Латинско наименование: Nasonex
  • ATC код: R01AD09
  • Активна съставка: Мометазон фуроат (Мометазон фуроат)
  • Производител: Schering-Plough Central East AG, Белгия

структура

Дозата за единична спрея съдържа 50 ug безводен мометазон фуроат и помощни компоненти: диспергирана целулоза (натриева карбоксиметил целулоза и МСС), глицерин, лимонена киселина, полисорбат-80, натриев цитрат дихидрат, разтвор на бензалкониев хлорид, пречистена вода.

Формуляр за освобождаване

  • Дозирано спрей Nasonex Sinus. Полиетиленови бутилки 10 g, опаковка №1. Всяка бутилка е снабдена със защитна капачка и дюза за пръскане. Съдържанието на флакона е предназначено за 60 дози, всяка от които съдържа 50 μg активна съставка.
  • Дозирано спрей Nasonex. Полиетиленови бутилки 18 g, опаковка №1. Всяка бутилка е снабдена със защитна капачка и дюза за пръскане. Съдържанието на флакона е предназначено за 140 дози, всяка от които съдържа 50 μg активно вещество.

Съдържанието на флакона е непрозрачна суспензия от почти бял или бял цвят.

Фармакологично действие

Лекарството има противовъзпалително действие и има антиалергично действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Nasonex - хормонален или не?

Активното вещество на спрея е синтетичен кортикостероиди за локално (инхалиране) употреба, следователно, лекарството Nasonex е хормонално.

фармакодинамика

Характеристика на мометазон фуроат е способността му да намалява възпалението и да инхибира развитието на алергична реакция, дори когато се използва в дози, които не развиват системни ефекти.

Веществото инхибира освобождаването на възпалителни медиатори, стимулира производството на липомодулин, който е инхибитор на фосфолипаза А. Поради това, освобождаването на арахидонова киселина се намалява и съответно се синтезира продуктите от неговия метаболизъм (Pg и ендоперексия).

Намалява образуването на хемотаксично вещество, засягайки "късните" (забавени) алергични реакции, и също предотвратява развитието на непосредствена алергична реакция.

Проучвания с провокативни тестове с антигени, приложени върху назалната лигавица, показват, че назален спрей Nasonex проявява висока противовъзпалителна активност както в ранните, така и в късните стадии на развитие на алергична реакция.

Това се потвърждава (в сравнение с плацебо) чрез намаляване на активността на еозинофилите и нивата на хистамин, както и намаляване (в сравнение с първоначалното ниво) на броя на неутрофилите, еозинофилите и протеините на клетъчната адхезия на епителната тъкан.

Приблизително една трета от пациентите (28%) със сезонен алергичен ринит имат изразен клиничен ефект в рамките на дванадесет часа след първата инхалация. При половината от пациентите подобрението е средно за 1,5 дни (35,9 часа).

В допълнение, при пациенти, страдащи от сезонен течащ нос, лекарството показа значителна ефикасност за намаляване на тежестта на очните симптоми (сърбеж, сълзене, зачервяване).

Фармакокинетика

Бионаличността на мометазон, когато се прилага локално, е незначителна (не надвишава 0,1%).

Веществото практически не се открива в кръвната плазма. Суспензията се абсорбира много слабо от храносмилателния канал и малкото количество, което може да се погълне и успява да се абсорбира, се подлага на активен метаболизъм преди екскрецията.

Метаболитите се екскретират главно с жлъчката, а в малки количества - с урината.

Показания за употреба

Показания за употребата на Nasonex са:

  • алергичен ринит (сезонен или целогодишен) при деца, юноши и възрастни;
  • обостряне на хроничния синузит (лекарството се предписва като допълнение към антибиотичната терапия) при юноши и възрастни;
  • предотвратяване на умерен / тежък сезонен алергичен ринит (счита се за оптимално да се започне спрей не по-късно от 2 седмици преди очаквания старт на периода на пулверизиране).

Деца Nasonex спрей алергия, предписани от две години. За лечение на синузит в педиатрията, той се използва при деца на възраст над 12 години.

Противопоказания

Противопоказания за назначаването на Nazonex са:

  • нетолерантност към някой от неговите компоненти;
  • наличието на нелекувана / незасегната локална инфекция, при условие, че носната лигавица е включена в процеса;
  • активна или латентна туберкулозна инфекция на дихателните пътища;
  • нелекувана бактериална, системна вирусна или микотична инфекция, както и инфекция, причинена от вируса на херпес симплекс с увреждане на очите (в някои случаи лекарството може да бъде предписано по изключение според указанията на лекуващия лекар).

Ако пациентът в близкото минало е претърпял нараняване на носа или операция на носа, употребата на спрей е противопоказана, докато раната не се зарастне.

Странични ефекти

При лечение на алергичен ринит при възрастни са възможни:

  • възпалено гърло;
  • кървене от носа (кървенето може да е очевидно или има следи от кръв в слузта, освободени от носа);
  • дразнене на лигавицата в носната кухина;
  • усещане за парене в носа.

Деца, които получават Nasonex за лечение на алергичен ринит, са отбелязали:

  • кървене от носа;
  • дразнене на носната лигавица;
  • главоболие;
  • кихане.

Кървенето от носа обикновено спира самостоятелно и не е тежко. Те се появяват с честота, сравнима с честотата на тяхната поява при използване на плацебо (5%), но по-малка или равна, отколкото при използване на други глюкокортикостероиди за интраназално приложение.

Аналози на Nasonex се използват за активен контрол, като при тяхната честота на назалното кървене е до 15%.

Други нежелани реакции в групата на пациентите, получаващи мометазон, се развиват със същата честота, както при пациенти, получаващи плацебо.

Когато се предписва лекарството за синузит / синузит, когато Nasonex се използва като помощно средство за облекчаване на подуването на дренажни отвори, намалява секрецията и улеснява отделянето на слуз от параназалните синуси, при юноши и възрастни:

  • възпалено гърло;
  • главоболие;
  • дразнене и / или парене на носната лигавица.

Кървенето е умерено изразено и честотата на тяхното появяване при използване на спрея е само малко по-висока от честотата на тяхното появяване при използване на плацебо (съответно 5% и 4% за Nasonex и плацебо).

Изключително рядко, когато се използва ендоназален GCS, са наблюдавани случаи на очна хипертония или перфорация на носната преграда.

Спрей Насонекс: инструкции за употреба

Общи препоръки

Лекарството е предназначено за интраназално приложение (използвано под формата на инхалация), съдържащо се в суспензията на флакона. Процедурата се извършва с помощта на дозираща дюза, която се допълва с всяка бутилка Nasonex.

Преди първата употреба на спрея, той се “калибрира”, за което притискат дозиращото устройство 6-7 пъти. „Калибриране“ ви позволява да зададете стереотипния поток на медикаментите. В същото време всяко натискане на дозиращото устройство осигурява освобождаването в носната кухина от 100 mg суспензия, които съдържат 50 μg химически чисто активно вещество.

Преди употреба бутилката трябва да се разклаща енергично всеки път.

Инструкции за употреба Nasonex / Nasonex Sinus с алергичен ринит

Стандартната профилактична / терапевтична доза за юноши на възраст над дванадесет години и възрастни пациенти (включително и в напреднала възраст) е две инхалации във всеки носов пасаж веднъж (200 µg мометазон на ден).

След достигане на желания терапевтичен ефект, дозата се намалява до 100 μg / ден. (една инхалация във всеки носов пасаж веднъж).

Ако не е било възможно да се постигне желания ефект при използване на терапевтичната доза, дозата може да се увеличи до 400 μg / ден, т.е. на пациента трябва да се дадат до четири инхалации веднъж във всеки носов пасаж. Намаляването на тежестта на симптомите на алергичен ринит е индикация за намаляване на дозата.

Клиничното подобрение след първата употреба на мометазон обикновено се забелязва в рамките на 12 часа след първата инхалация.

Препоръчва се деца под 11-годишна възраст от алергии да вземат еднократно една инхалация във всеки носов пасаж. Обща доза - 100 mcg / ден.

Тъй като Nasonex не е капка в носа, а спрей, по време на вдишване, главата трябва да се държи права, без да я накланя назад.

Инструкции за Nasonex Sinus и Nasonex за обостряне на синузита

За пациенти на възраст над дванадесет години, включително и в напреднала възраст, препоръчителната терапевтична доза е две инхалации във всеки носов пасаж 2 р. / Ден. Обща доза - 400 мкг / ден.

Лекарството се използва като помощно средство, допълващо основното лечение.

Ако клиничното подобрение не може да бъде постигнато чрез използване на лекарството в стандартна доза, дозата може да бъде увеличена до 800 μg / ден. (четири инхалации във всеки носов пасаж 2 р. / ден.). След намаляване на тежестта на симптомите, дозата трябва да се намали.

След 12-месечно приложение на Nasonex няма признаци на атрофия на носната лигавица, освен това, мометазонът показва тенденция за подобряване на хистологичния модел при изследване на проба от тъкан на носната лигавица.

Nasonex в аденоиди

Увеличението на аденоидите е доста често усложнение на алергичния ринит при малки деца. Назначаване на деца с аденоиди Nazoneks ви позволява да премахнете подуването и често предотвратявате нуждата от хирургична интервенция.

Отзивите на Nasonex в аденоидите показват, че ефектът се постига чрез потискане на лимфоидната тъкан, но за да се постигне това е необходимо много време. В допълнение, при тежък възпалителен процес, лекарството не е много ефективно.

Като хормонален агент, спрейът допълнително потиска локалния имунитет и следователно, след неговото премахване, възпалението на аденоидите може да се възобнови. Външни прояви на възпаление - появата на слуз, която се стича по гърлото.

За да се спре това състояние, лекарите препоръчват да се подложи на курс на противовъзпалително лечение на аденоидната растителност. В този случай може да се окаже ефективно вдишване чрез инхалатор с циклоферон, допълнено от назофарингеални измивания на назофарингеалния душ, които се държат в ENT помещението.

Д-р Комаровски препоръчва, като допълнение към лечението на аденоиди, да се преразгледа организацията на начина на живот на детето. Тъй като една от причините за растежа на аденоидите е намаляване на имунитета, много е важно имунната система да функционира възможно най-добре.

За да се сведе до минимум рискът от увеличаване на размера на фарингеалните сливици, детето трябва да се храни правилно, да ходи на чист въздух, да се закалява, спортува и да има възможно най-малко контакт с домакинските химикали и прах.

След като възпалението изчезне, обикновено не е необходимо да се повтаря курса на интраназално приложение на GCS.

свръх доза

Свръхдоза мометазон се развива при продължителна употреба на лекарството във високи дози, както и в случай на едновременно използване на няколко GCS. В резултат на това функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система може да бъде инхибирана.

Системната бионаличност на мометазон е изключително ниска, така че е малко вероятно в случай на преднамерено / случайно предозиране да се вземат други мерки освен наблюдение на пациента и след това продължаване на употребата на Nasonex при препоръчваната доза.

взаимодействие

Пациентите понасят комбинирана терапия с Loratadine. Лекарствените взаимодействия с други лекарства не са проучени.

Условия за продажба

Условия за съхранение

Спрей бутилката трябва да се съхранява при 2-25 ° C. Замразяването на наркотици не е разрешено.

Срок на годност

Специални инструкции

Калибрирането е поставено в бутилката. Ако лекарството не се използва повече от 14 дни, е необходимо повторно калибриране.

При дългосрочно (от няколко месеца) прилагане на спрея, отоларингологът трябва да провежда периодични прегледи за възможни промени в носната лигавица. Ако се развие локална микотична инфекция на фаринкса / носа, трябва да спрете употребата на Nasonex или да се подложите на специално лечение.

Особено внимателно медицинско наблюдение се изисква от пациенти, които използват Nasonex едновременно със системни кортикостероиди, както и от пациенти, на които е предписано лекарството след преустановяване на GCS терапията.

Премахването на системните кортикостероиди често води до надбъбречна недостатъчност, което може да наложи приемането на подходящи мерки. При преминаване от системни кортикостероиди към използване на спрей за нос, някои пациенти могат да получат симптоми на спиране на кортикостероидите:

  • болки в ставите и / или мускулите;
  • депресия;
  • чувство на умора

Промяната на терапията може да предизвика симптоми на предишни алергични заболявания (например екзема или алергичен конюнктивит), които преди това са били маскирани чрез терапия със системни кортикостероиди.

При пациенти, които получават GCS лечение, имунната реактивност е потенциално намалена. Поради тази причина, те трябва да бъдат предупредени за повишения риск от инфекция в случай на контакт с инфекциозен пациент (включително морбили или варицела), както и необходимостта да се консултирате с лекар, ако се появи такъв контакт.

По време на плацебо-контролираните проучвания при деца, когато лекарството се прилага в продължение на една година в доза 100 mg, забавянето на растежа при деца. Също така, при продължителна употреба на Nasonex няма признаци за потискане на функцията на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.

По отношение на клетъчната култура на mometasone, фуроат показва десет пъти по-голяма активност в сравнение с други стероиди, включително Betameson, Dexamethasone, beclomethasone dipropionate, за потискане на синтеза / освобождаване на интерлевкини (IL) 1, 5 и 6, TNF-a, както и IL-4, IL- 5 и Th2 цитокини от човешки CD4 + Т клетки.

Чрез потискане на освобождаването на IL-5, лекарството е шест пъти по-активно, отколкото бетаметазон и беклометазон дипропионат.

Какво може да замени nasonex?

Аналози на Nasonex спрей със същата активна съставка (синоними): Desrinit, Rizonel, Asmanex Twistheiler.

Аналози на Nasonex с близък механизъм на действие (под формата на спрей): Fluintex, Avamis, Fliksonaze, Beklonazal, Beclomethasone, Fluticasone, Tafen, Rinoklenil, Polydex, Nasobek, Nazarel, Budoster, Aldetsin.

Капки за нос с GKS: Бенакап, Бенарин.

Какви аналози са по-евтини от Nasonex?

Цената на аналозите на Nasonex е от 128 рубли. Най-евтиният заместител на Nasonex е Desrinite спрей за нос.

Какво е по-добро от Nasonex или Avamis?

Лекарството Avamys се предлага като воден спрей за интраназално приложение. Активното му вещество е флутиказон фуроат (концентрацията на веществото в единична доза е 27%, 5 μg).

Флутиказон и мометазон са най-модерните лекарства, които се характеризират с много висока степен на афинитет към GCS рецепторите и изключителна локална активност.

И двете вещества имат изключително ниска абсолютна бионаличност. Мометазон обаче има малко по-нисък показател от флутиказон - 0,1% спрямо 0,5%.

Мометазонът между всички съществуващи кортикостероиди за интраназално приложение има най-ниска бионаличност и най-бързо развитие на терапевтичния ефект.

Освен това употребата му е разрешена от двегодишна възраст, докато флутиказон фуроат се използва в педиатричната практика само за лечение на деца над шест години. Дори при продължителна употреба мометазон не оказва неблагоприятно въздействие върху растежа на детето.

Nazonex или Fliksonaze ​​- кое е по-добро?

Flicsonase е ендоназален воден спрей, основата на който е микронизиран флутиказон пропионат. Концентрацията на активното вещество в еднократна доза - 50 mg.

Лекарството има бързо противовъзпалително действие върху лигавицата на носната кухина и неговото антиалергично действие се появява 2-4 часа след първата инхалация.

Ефектът (по-специално намаляването на назалната конгестия) продължава за един ден след еднократно инжектиране на Fliksonaza в доза от 200 mg.

Когато се използва в терапевтични дози, агентът няма изразена системна активност и почти не инхибира хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система.

Според резултатите от систематичните прегледи на сравнителната ефикасност и безопасност на флутиказон пропионат и мометазон фуроат, извършени в рамките на проекта DERP, е показано, че разликите в тяхната ефективност са много малки. Все пак трябва да се отбележи, че флутиказон пропионат се характеризира с по-висока бионаличност, отколкото мометазон. Тази цифра варира от 0,5 до 2%.

Показателно е, че Fliksonaze ​​в педиатрията може да се прилага само на четиригодишна възраст.

Резултатите от проучвания, проведени от FDA показват, че намаляването на тежестта на симптомите на алергичен ринит е оценено от пациентите в групата на флутиказон, че е по-изразено (45%) в сравнение с групата на мометазон (36%) и групата на плацебо (11%).

Пациентите, които са получавали флутиказон, по-рядко от пациенти, получаващи мометазон и плацебо, са използвали допълнителни лекарства (например, вазоконстриктор на носния калий) за облекчаване на състоянието: честота на употреба 42, 47 и 58% съответно за флутиказон, мометазон и плацебо.

По-рядко са регистрирани нежелани реакции при флутиказон (по-специално фарингит и стомашно-чревни нарушения), t

Какво е по-добро от Nazonex или Nazarel?

Активното вещество на Nazarel Spray е флутиказон пропионат (50 µg / доза), следователно, сравнявайки ефективността на лекарството с ефективността на Nasonex, можем да кажем, че както при Fliksonaz и Avamys, той е сравним.

Резултатите от изследването и субективните усещания на пациентите, приемащи различни ендоназални GCS, потвърждават, че и двете лекарства са ефективни и безопасни. Предимството на Nazarel обаче е значително по-ниската му цена (около 330-350 рубли за 120 дози).

Nasonex по време на бременност

След въвеждането на лекарството в носната кухина в максимално допустимата терапевтична доза от неговото активно вещество не се определя в кръвта, дори в минималната концентрация.

По този начин неговата потенциална репродуктивна токсичност (включително въздействието върху мъжката / женската фертилност и ефекта върху развиващия се организъм) е незначителна.

Въпреки това, поради факта, че не са провеждани добре контролирани проучвания на ефекта на мометазон фуроат върху организма в случай на употреба по време на бременност и кърмене, спреят трябва да се прилага на бременни жени, майки, които кърмят, и жени в детеродна възраст само в тези В случаите, когато очакваният ефект от терапията оправдава потенциалния риск за плода / новороденото.

Новородените бебета, чиито майки са получавали GCS по време на бременност, трябва да бъдат изследвани за възможна хипофункция на надбъбречната кора.

Ревюта на Nasex

Отзивите на Nasonex Sinus / Nasonex са предимно добри. Повече от 80% от пациентите, използвали лекарството, отбелязват много бързо подобряване на състоянието, наричайки лекарството незаменима помощ в борбата със сезонния и целогодишен алергичен ринит.

Нещо повече, някои пациенти, които от години седяха на вазоконстрикторни препарати, твърдят, че спрейът на Nasonex им е помогнал да се отърват от тази зависимост.

Обаче, има такива, на които лекарството не се вмества или не дава очаквания резултат, което може да е свързано с индивидуалния отговор на организма към предписаното лечение.

Отделна група прегледи са прегледите на Nazonex за деца. Деца спрей се предписва най-често за аденоиди, ако разрушаването на лимфоидната тъкан е резултат от алергии. Въпреки че лекарството е хормонално, майките смятат, че е по-добре да се подложи на курс на лечение, отколкото да се изпрати детето на операция.

Ако говорим за ефективността на Nasonex с аденоиди, то положителната динамика става забележима доста бързо, но само ако схемата на лечение е избрана правилно.

Голямото предимство на лекарството е, че активното му вещество се абсорбира в незначителни количества и няма системна активност. Поради това, Nasonex, за разлика от повечето аналози, може да се използва вече от две години.

Трябва да се отбележи, че има, макар и много рядко, прегледи, при които майки, които са използвали Nasonex за лечение на дете, се оплакват, че след края на курса на лечение всички стари лекарства, които са били предписани на детето по-рано, не работят и дори не го правят временно.

Отзивите на лекарите за Nasonex ни позволяват да заключим, че ендоназалният GCS не лекува напълно полипозен риносинусит и алергичен ринит, но може напълно и бързо да елиминира симптомите на алергичен ринит и значително да забави времето на повторение на носните полипи.

Лекарствата в тази група са единствените лекарства, чиято клинична ефикасност при хронична полипозна риносинузит се подкрепя от доказателствена медицина.

Колко струва Nasonex?

Цена в Украйна

Цената на Nasonex Sinus (60 дози) в големите градове на Украйна (в Харков, Киев, Днепропетровск и др.) Е 245 UAH. Купи Nasoneks (капки, 140 дози) може да бъде средно 485 UAH.

Цената на Nasonex в руските аптеки

Цената на спрея Nasonex Sinus в Санкт Петербург и Москва е от 440 рубли, цената на бутилка, съдържаща 120 дози от лекарството, е от 780 рубли.

допълнително

Производителят не освобождава назалните капки Nasonex. Единствената лекарствена форма на лекарството е дозиран спрей за нос.